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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
| 产品描述 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | CBP | |||||
| IC50 | 3 μM [1] | |||||
| 体外研究 | ICG-001 作用于TOPFLASH 时，IC50为3 μM，而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平，这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞，选择性诱导凋亡，降低结肠癌细胞生长。[1] ICG-001作用于presenilin-1突变细胞，可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长，强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。[2] 研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞，抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。[3] | |||||
| 体内研究 | ICG-001 水溶性类似物处理9周，降低42%结肠和小肠息肉的形成，和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似，Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型，处理19天，显著降低肿瘤体积，没有死亡，体重也没有降低。[1]ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制beta-catenin信号，且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化，同时保护上皮细胞。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
激酶实验: [1]
| 双重-荧光素酶报告基因实验 | 双重-荧光素酶报告基因实验系统提供形成双重报告基因实验的有效方法。在DLR™ 实验中, 顺序测量萤火虫型和花虫型荧光素酶活性。加入荧光素酶实验试剂 II (LAR II)，获得“辉光型”发光信号，测量萤火虫型荧光素酶报告基因。定量测量萤火虫荧光素酶后, 淬灭反应，同时在相同试管中加入Stop & Glo® 试剂开始花虫型荧光素酶反应。通过花型荧光素酶，Stop & Glo® 试剂也产生“光辉型”信号，在测量过程中缓慢降解。在 DLR™ 实验系统中, 两种报告基因都使用亚原子(<10-18) 敏感性进行线性分析，在实验宿主细胞中都没有内在活性。而且, DLR™ 实验的集成格式可以使在转化细胞或无细胞转录/翻译反应中快速测量报告基因。 |
|---|
细胞试验: [1]
| 细胞系 | Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co |
|---|---|
| 浓度 | ~25 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
| 方法 | 1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare instances, the reagent does not affect complete lysis of cultured cells. In such cases, lysis is enhanced by a freeze-thaw cycle. For best results, freeze at -70 °C, then thaw at room temperature. After equilibration, mix to homogeneity and incubate until measurable fluorescence is achieved |
动物实验: [1]
| 动物模型 | 7周大的雄性C57BL/6J-Apc Min/+小鼠 |
|---|---|
| 配制 | 使用ICG-001水溶性类似物 |
| 剂量 | 300 mg/kg |
| 给药处理 | ICG-001水溶性类似物每天口服处理，持续9周 |
1
参考文献
[1] Emami KH, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.
[2] Teo JL, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2005，102（34），12171-12176.
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| 分子量 | 548.63 |
|---|---|
| 化学式 | C33H32N4O4 |
| CAS号 | 780757-88-2 |
| 稳定性 | 3年 -20℃粉状 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 别名 |
| 溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (182 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | 35 mg/mL (63 mM) | ||
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 | |||
| Chemical Name | (6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8227 mL | 9.1136 mL | 18.2272 mL |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8227 mL | 3.6454 mL |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9114 mL | 1.8227 mL |
| 50 mM | 0.0365 mL | 0.1823 mL | 0.3645 mL |
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 点击放大 | 评级 | |
| 数据来源于 | , , Mol Immunol. 2013 Dec;56(4):423-33 . ICG-001购于Selleck | |
| 方法 | Matrigel Invasion Assay | |
| 细胞系 | MDA-MB-231 breast cancer cells | |
| 浓度 | 5 uM | |
| 处理时间 | 18 h | |
| 结果 | Senescent CM-induced invasion in both cell lines was decreased by ICG- 001. |
CAS：780757-88-2 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF转录相关产品介绍：
XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
Ibrutinib (PCI-32765)
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。
Erlotinib HCl (OSI-744)
Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制剂。
ABT-199 (GDC-0199)
ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。
特征: ABT-263 (Navitoclax)的重组
Nintedanib (BIBF 1120)
Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59
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