_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制剂/C25H21N3O

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简要描述：SB431542 301836-41-9
LDN-193189 1062368-24-4
LY2109761 700874-71-1
LY2157299 700874-72-2
SB525334 356559-20-1
53AH C26H28N2O3
IWP-3 687561-60-0
IWR-1-endo 1127442-82-3

产品型号：CAS:1243243-89-1
厂商性质：代理商
更新时间：2021-11-23
访问量：1496

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详细介绍

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。

细胞试验: ^[2]

细胞系	NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
浓度
处理时间	48小时
方法	细胞按每孔4×10³个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂，在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。

动物实验: ^[1]

动物模型	原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠
配制	0.5%甲基纤维素和0.1% Tween-80
剂量	10 mg/kg
给药处理	口服处理
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

参考文献

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

点击下载Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)

分子量	379.45
化学式	C₂₅H₂₁N₃O
CAS号	1243243-89-1

稳定性	3年 -20℃粉状
稳定性	6月-80℃溶于DMSO
别名

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	76 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6354 mL	13.1770 mL	26.3539 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL
50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5271 mL

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Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。

Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按*抑制PORCN的浓度处理，不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。^[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。^[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[¹²⁵I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。^[3]

Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。^[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。^[4]