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| 产品描述 | LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | ALK2 | ALK3 | ||||
| IC50 | 5 nM [1] | 30 nM [1] | ||||
| 体外研究 | LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。[1] zui近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。[4] | |||||
| 体内研究 | 在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
激酶实验: [1]
| 碱性磷酸酶活性 | C2C12 细胞以每孔2,000个细胞接种到96孔板中，培养基是含有2％FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50 μL Tris缓冲盐水和1％的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时，然后检测碱性磷酸酶活性（吸光度在405 nm处）。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单（490nm处的吸光度）进行测定，复孔处理方法和碱性磷酸酶测量*。 |
|---|
动物实验: [1]
| 动物模型 | Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2–转基因鼠和正常鼠中。 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | LDN193189 溶解在DMSO中并用水稀释。 | ||
| 剂量 | 小于等于3 mg/kg | ||
| 给药处理 | 腹腔注射 | ||
| 溶解度 | Saline, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 | |||
| 分子量 | 406.48 |
|---|---|
| 化学式 | C25H22N6 |
| CAS号 | 1062368-24-4 |
| 稳定性 | 3年 -20℃粉状 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 别名 | DM3189 |
| 溶解性 (25°C) * | 体外 | DMSO | 0.01 mg/mL (<1 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | 0.01 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 体内 | Saline, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 | |||
| Chemical Name | 4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline |
|---|
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